Opioidiniai analgetikai: kaip jie veikia?

Skausmo terapija buvo nuolatinis užsiėmimas per visą istoriją. Iš opijaus augalo gaunamų opiatinių analgetikų poveikis buvo žinomas jau senovėje . 1806 m. morfinas buvo išskirtas kaip pagrindinis opijaus elementas. Nuo čia prasidėjo ilgas šios vaistų grupės kūrimas.

Kas yra opioidiniai analgetikai? Tai vaistai, turintys stiprų analgetinį poveikį. Jie veikia prisijungdami prie opioidų receptorių mūsų centrinėje nervų sistemoje. Yra natūralių opiatų, gautų iš opijaus, pavyzdžiui, morfino ir kitų sintetinių, tokių kaip fentanilis.

Jie pasižymi analgeziniu poveikiu be lubų efekto, t.y. didesnė dozė turi didesnį analgetinį poveikį. Tačiau jų veiksmus lydi daugybė nepageidaujamų poveikių, kaip matysime toliau.

Visų pirma, jie naudojami ūminiam ir intensyviam skausmui malšinti ir tokioms nepagydomoms ligoms kaip vėžys . Prieš pradedant analgetinį gydymą opiatais, reikia atidžiai įvertinti. Tai turi būti stiprus skausmas, nuo kurio kiti vaistai yra neveiksmingi.

Kaip veikia opioidiniai analgetikai?

Kaip jau minėjome, opiatiniai analgetikai jungiasi prie kai kurių receptorių centrinė nervų sistema . Nors yra 4 pagrindiniai receptorių tipai, tik 3 turi poveikį skausmui: μ κ ir δ (mi kappa ir delta). Poveikis skiriasi priklausomai nuo afiniteto su receptoriumi ir sąveikos tipo. Afinitetas su receptoriais ir klinikinis naudingumas leidžia opiatus suskirstyti į:

Grynieji μ receptorių agonistai: pavyzdžiui, morfino fentanilio metadonas ir oksikodonas. Jie turi analgetinį poveikį, taip pat stiprų euforijos efektas .

K-receptorių agonistai ir μ-receptorių daliniai agonistai arba antagonistaipvz., nalbufinas ar butorfanolis. Jei jie vartojami kartu su grynu antagonistu, jie gali jį neutralizuoti ir sumažinti jo veiksmingumą.

Daliniai agonistai: buprenorfinas. Jie turi analgetinį poveikį, jei vartojami atskirai.

Grynieji antagonistai : naloksonas naltreksonas. Jie gali turėti antagonistinį poveikį arba pakeisti kitų opioidų poveikį.

Kiti naudojimo būdai ir šalutinis poveikis

Be skausmo gydymo, opioidai naudojami ir kitose srityse, pavyzdžiui, anestezijoje . Tokiais atvejais jie turėtų būti vartojami kartu su anestetikais ir nervų ir raumenų blokatoriais. Jie taip pat gali būti naudojami nuraminti arba pašalinti automatinį kvėpavimą, kai reikalinga mechaninė ventiliacija.

Pagrindinė problema, susijusi su šios grupės narkotikų vartojimu, yra priklausomybės rizika. Todėl jie turėtų būti naudojami tik trumpalaikiam ūminiam skausmui malšinti arba nepagydomai sergantiems pacientams.

Dažniausias šalutinis poveikis yra:

• Vidurių užkietėjimas: sumažina virškinamojo trakto motoriką ir skrandžio tulžies bei kasos sekreciją.
• Pykinimas.
• Mieguistumas.
• Sumišimo būsena.

Kitas šalutinis poveikis gali būti:

• Kiekvienas.
• Stulbinantis.
• Prakaitavimas .
• Nuotaikos svyravimai.
• Sunku šlapintis.
• Išmatų sausumas.
• Raumenų sustingimas.
• Kvėpavimo nepakankamumas.

Pastebėta, kad lėtinis opioidinių analgetikų vartojimas gali susilpninti imuninę sistemą. Tai sumažina gebėjimą gaminti antikūnus, todėl padidėja tikimybė susirgti infekcijomis. Kitas galimas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, pvz., bradikardija ir hipotenzija.

Po ilgalaikio gydymo opioidais dažniausiai pasireiškia tolerancijos reiškinys . Tai reiškia, kad norint pasiekti tą patį gydomąjį poveikį, reikia vis didesnės dozės. Tiesą sakant, organizmas pripranta prie narkotikų.

Tuo pačiu jis gali kurti priklausomybę fizinis su abstinencijos simptomais, jei gydymas nutraukiamas arba dozė žymiai sumažinama. Nutraukimo galima išvengti laipsniškai mažinant pagal specialisto nurodymus.

Kita priklausomybės rūšis yra psichologinė. Tokiu atveju pacientas siekia gauti psichinį vaisto poveikį daugiau nei analgezinį poveikį ar net prieš jį.